Мой уролог
Обратный звонок

Обратный звонок

CAPTCHA на основе изображений
Введите символы, которые показаны на картинке.

Задержка мочи

Ролитен

Форма выпуска, состав и упаковка: 

В каждой, покрытой пленочной оболочкой таблетке содержится: Активное вещество: толтеродина тартрат 2 мг Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия (ТипА), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Оболочка: Краситель опадрай белый (OY-S-58910)* (* - гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк), вода очищенная**. (**-испаряется в процессе производства)

Фармакологическое действие: 

Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

Фармакокинетика: 

Всасывание: После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке достигается через 1-3 часа. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов). Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды. Распределение: Равновесная концентрация достигается в течение 2 суток. Объем распределения толтеродина - 113 литров. Метаболизм: Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. Дальнейший метаболизм ведет к образованию 5-карбоксильной кислоты и ее N - дезалкилированных метаболитов . У лиц с пониженным метаболизмом (лишенных CYP2D6), толтеродин не метаболизируется до активного 5-гидроксиметильного метаболита, а подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36%, соответственно. Выведение: Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/час, а Период пoлувыведения (T1/2) - 2-3 часа. T1/2 5-гидроксиметильного метаболита составляет 3-4 часа. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% - с калом, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях: Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 часов) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина площади под кривой "концентрация/время" (AUC) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа. Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Показания: 

Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Режим дозирования: 

Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

Побочное действие: 

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто (более 10 %) - сухость во рту; не часто (1 - 10%) - нарушения аккомодации, снижение слезоотделения (ксерофтальмия), сухость кожи; редко (менее 1 %) - задержка мочеиспускания. Со стороны пищеварительной системы: не часто (1-10 %) - диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко (менее 1%) - гастроэзофагальный рефлюкс Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто (1-10 %) - головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко (менее 1%) - нарушения сознания. Прочие: не часто (1-10%) - слабость, усталость, увеличение веса, редко (менее 1%) - боли в груди, аллергические реакции, приливы крови к коже лица.

Противопоказания: 

Гиперчувствительность, задержка мочи, закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению), миастения, язвенный колит, мегаколон, беременность, период лактации, детский возраст.

Особые указания: 

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание. Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена. Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном.

Передозировка: 

Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12.8 мг толтеродина L-тартрата за 1 прием. Наиболее важными симптомами, отмечаемыми при этом, были нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - бензодиазепины; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание; при задержке мочеиспускания - катетеризация; при расширении зрачков - пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темное помещение.

Лекарственное взаимодействие: 

При сочетанном применении Ролитена с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов. При одновременном применении Ролитена с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться. При сочетанном применении Ролитена с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних. Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохромов Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако, совместное применение Ролитена с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия. Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол). При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролитена с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел). Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4 или CYP1А2.

Условия отпуска из аптек: 

По рецепту.

Условия хранения и сроки годности: 

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. - 2 года

Бускопан

Форма выпуска, состав и упаковка: 
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 1 табл.
гиосцин-N-бутилбромид 10 мг
вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный; крахмал кукурузный; крахмал растворимый; кремния диоксид коллоидный; кислота винная; кислота стеариновая/пальмитиновая  
оболочка: ПВП; сахароза; тальк; аравийская камедь; титана диоксид; полиэтиленгликоль 6000; воск карнаубский; воск белый  



в блистере 20 шт.; в коробке 1 блистер.

Суппозитории для ректального применения 1 супп.
гиосцин-N-бутилбромид 10 мг
вспомогательные вещества: вода очищенная; жир W45 твердый  

в стрипе 5 шт.; в коробке 2 стрипа.

Фармакологическое действие: 

Фармакологическое действие - м-холиноблокирующее.

Фармакокинетика: 

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, снижает секрецию пищеварительных желез. Будучи четвертичным аммониевым производным, не проходит через ГЭБ, поэтому не оказывает антихолинергического действия на ЦНС.

Показания: 

почечная колика; желчная колика; спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря; холецистит; кишечная колика; пилороспазм; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии); альгодисменорея.

Режим дозирования: 

Внутрь (таблетки), если не назначено иначе, взрослым и детям старше 6 лет — по 1–2 табл. 3 раза в день, запивая водой. Ректально (суппозитории), если не назначено иначе, взрослым и детям старше 6 лет — по 1–2 супп. 3 раза в сутки. Суппозитории следует извлечь из оболочки и вводить в прямую кишку заостренным концом вперед. Длительность применения определяется врачом.

Побочное действие: 

Сухость во рту, сухость кожных покровов, тахикардия, сонливость, парез аккомодации; возможна задержка мочи, которая обычно не выражена и разрешается самостоятельно. Очень редко — реакции повышенной чувствительности с кожными проявлениями, крайне редко сообщалось о появлении затрудненного дыхания.

Противопоказания: 

повышенная чувствительность к гиосцин-N-бутилбромиду или любому другому компоненту препарата; закрытоугольная глаукома; миастения; мегаколон; отек легких; выраженный атеросклероз сосудов головного мозга.

Беременность и лактация: 

Нет никаких данных об отрицательном влиянии препарата на беременность. Однако, как и при использовании других лекарств, следует с осторожностью назначать препарат во время беременности, особенно в I триместре. Безопасность назначения препарата в период лактации еще не доказана, однако о случаях нежелательных эффектов у новорожденных не сообщается.

Передозировка: 

До настоящего времени случаи передозировки Бускопаном® не описаны, поэтому нижеприведенные симптомы и рекомендации могут быть связаны с его фармакологическим эффектом и носят теоретический характер. Симптомы: задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящее нарушение зрения. Лечение: промывание желудка с активированным углем и затем с 15% сульфатом магния (при передозировке таблеток). Симптомы передозировки купируются холиномиметиками. Пациентам с глаукомой местно назначают пилокарпин в виде глазных капель. При необходимости холиномиметики вводят системно, например неостигмин 0,5–2,5 мг в/м или в/в. Сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, ИВЛ. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие: 

Может усиливать антихолинергическое действие трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, хинидина, амантадина и дизопирамида. Одновременное назначение Бускопана® и антагонистов допамина, например метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на ЖКТ. Бускопан® может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

Условия хранения и сроки годности: 

При температуре не выше 25 °C. - 5 лет

Апрофен

Форма выпуска, состав и упаковка: 

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, этаноле и хлороформе. Трудно растворим в ацетоне и бензоле, очень мало — в эфире.

Фармакологическое действие: 

Фармакологическое действие - спазмолитическое, сосудорасширяющее. Конкурентно блокирует центральные и периферические м- и н-холинорецепторы. Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры ЖКТ и мочевыводящих путей (спазмолитический эффект). Расширяет сосуды, в т.ч. коронарные. Повышает активность миометрия, способствует раскрытию шейки матки в первом периоде родов.

Показания: 

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях органов ЖКТ и мочевыделительной системы (спастический колит, печеночная и/или почечная колика, холецистит, пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нефроуролитиаз), спазм сосудов головного мозга, эндартериит, слабость родовой деятельности.

Режим дозирования: 

Внутрь, после еды — по 25 мг 2–4 раза в сутки, высшая суточная доза — 100 мг, разовая — 30 мг. Парентерально (п/к, в/м) — 0,5–1 мл 1% раствора, высшая разовая доза — 20 мг, суточная — 60 мг.

Побочное действие: 

Сухость во рту, дисфагия, жажда, раздражение слизистой оболочки желудка, запор, парез аккомодации, диспепсия, угнетение ЦНС, головокружение, нарушение координации движений, повышение внутриглазного давления, задержка мочи.

Противопоказания: 

Гиперчувствительность, глаукома, гиперплазия предстательной железы, острая почечная и/или печеночная недостаточность.

Передозировка: 

Симптомы: головокружение, чувство опьянения, галлюцинации, психомоторное возбуждение, головная боль, паралич аккомодации, усиление периферических холинолитических эффектов, аритмия, нарушение функций дыхательного и сосудодвигательного центра. Лечение: введение антихолинэстеразных средств, детоксикационная терапия.

Лекарственное взаимодействие: 

Седативный эффект снижает кофеин (внутрь, 0,1–0,2 г или 1 мл 20% раствора п/к).

нет
Пол: Женский
Возраст: 57

У отца задержка мочи, ему 77,перенес инфаркт, правда давно, сделана операция в районной больнице-дренажная трубка, мочеприемник. На 3-й день поднялась температура, чистили, кровотечение,
снова собираются что-то делать. У него боли.
Опасно это для жизни, может забрать его с районной больницы в областную, что посоветуете?

нет
Пол: Мужской
Возраст: 33

Здравствуйте я инвалид спинальник был Геморрагический цистит ставили катетер тепер самостоятельно мочится без него немогу скажите ак научится мочится без катетора и что делать ?.спасибо

Проскар

Форма выпуска, состав и упаковка: 
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
финастерид 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал преджелатинизированный, натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, железа оксид желтый, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, индиготин алюминиевый лак.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Регистрационные №№:

  • таб., покр. оболочкой, 5 мг: 14 или 28 шт. - П №013710/01-2002, 11.02.02ППР
Фармакологическое действие: 

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Конкурентный и специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон (ДГТ). Представляет собой синтетическое 4-азастероидное соединение. Эффективно снижает уровень ДГТ как в крови, так и в ткани железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов. Препарат не оказывает влияния на липидный профиль, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина. Однократный прием финастерида в дозе 5 мг приводит к быстрому снижению концентрации ДГТ в сыворотке крови с достижением максимального эффекта через 8 ч. Несмотря на то, что уровень финастерида в плазме крови подвергается колебаниям на протяжении 24 ч, уровень ДГТ остается постоянным. Это означает, что концентрация финастерида в плазме крови напрямую не связана с концентрацией ДГТ в плазме крови. У пациентов с ДГПЖ, которым Проскар в дозе 5 мг/сут назначался в течение 4 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в крови примерно на 70% и уменьшение объема предстательной железы приблизительно на 20%. Кроме этого, приблизительно на 50% снижался уровень простат-специфического антигена (ПСА) по сравнению с его исходным уровнем, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Уровень тестостерона в крови увеличивался приблизительно на 10-20%. При применении Проскара в течение 7-10 дней у пациентов, которым была показана простатэктомия, произошло снижение уровня ДГТ в ткани простаты приблизительно на 80% и увеличение уровня тестостерона в ткани простаты в 10 раз по сравнению с их уровнями до начала лечения. Установлено, что длительное (более 4 лет) применение Проскара у пациентов с ДГПЖ (при умеренно или значительно выраженных симптомах заболевания) снижало риск развития урологических осложнений и хирургических вмешательств (трансуретральная резекция простаты или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики (Исследование PLESS). У пациентов, принимавших Проскар в течение 3 мес и добившихся снижения объема простаты приблизительно на 20%, при прекращении лечения объем простаты возвращался к прежним размерам через три месяца. Таким образом, Проскар вызывает уменьшение размеров увеличенной предстательной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с ДГП

Фармакокинетика: 

Всасывание Абсорбция препарата из ЖКТ заканчивается через 6-8 ч после приема. При приеме внутрь биодоступность составляет около 80%. Прием пищи не нарушает биодоступности препарата. Cmax финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 93%. Vd составляет 76 л. При исследовании многократного приема финастерида в терапевтических дозах в течение длительного времени показана возможность накопления препарата в организме в малых количествах. При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме достигает 8-10 нг/мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени. У пациентов, которые получали Проскар в течение 7-10 дней, финастерид проникает через ГЭБ, однако содержание препарата в спинномозговой жидкости не достигает значимых концентраций. При приеме Проскара в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови. Метаболизм и выведение T1/2 финастерида из крови в среднем составляет 6 ч. Системный клиренс составляет около 165 мл/мин. У мужчин после приема внутрь однократной дозы финастерида, меченного изотопом 14C, 39% принятой дозы выводилось с мочой в форме метаболитов (предположительно вместе с незначительным количеством неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет T1/2 финастерида составляет около 8 ч, по сравнению с лицами в возрасте от 18 до 60 лет, у которых T1/2 финастерида - 6 ч. Однако это не является показанием для уменьшения дозы препарата у лиц старшего возраста. Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (КК ≥10 мл/мин) не выявлено различий в скорости выведения однократной дозы финастерида, меченного изотопом углерода14C, по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы у пациентов этих групп также не различалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекции дозы Проскара не требуется.

Показания: 

ечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью: — предупреждения урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи) и снижения необходимости проведения хирургических операций (в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии). — уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапия Проскаром показана пациентам с увеличенной предстательной железой.

Режим дозирования: 

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз/сут независимо от приема пищи. Проскар можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с доксазозином. Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК ≥10 мл/мин) не требуется индивидуального подбора дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данной категории больных. Для пациентов пожилого возраста также нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

Побочное действие: 

В исследовании PLESS оценка безопасности была проведена у 1524 пациентов, получавших Проскар в дозе 5 мг/сут, и у 1516 пациентов, получавших плацебо в течение 4 лет. У 4.9% (74) пациентов лечение было отменено из-за побочных явлений, приписываемых Проскару, по сравнению с 3.3% (50) пациентов, получавших плацебо. При этом у 3.7% (57) пациентов, принимавших Проскар, и 2.1% (32) пациентов, принимавших плацебо, лечение было отменено из-за нарушения половой функции, которое явилось наиболее часто наблюдаемым побочным явлением. В первый год лечения импотенция, снижение либидо и нарушение эякуляции встречались чаще у пациентов, принимающих Проскар в сравнении с плацебо. При применении Проскара на 2-4 году исследования частота возникновения вышеперечисленных побочных эффектов у пациентов, принимающих Проскар, не отличалась от таковой у пациентов, принимающих плацебо. Со стороны половой системы: болезненность яичек, импотенция, снижение либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объема эякулята. Со стороны эндокринной системы: увеличение и болезненность грудных желез. Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек губ и лица. При длительном применении Проскара не наблюдается увеличения частоты и силы побочных эффектов, а число случаев нарушения сексуальной функции, связанных с приемом лекарственного препарата, при продолжительной терапии снижается. Профиль безопасности и переносимости терапии при комбинированном лечении финастеридом в дозе 5 мг/сут и доксазозином 4 или 8 мг/сут сравним с безопасностью и переносимостью каждого из указанных препаратов в отдельности. В 7-летнем плацебо-контролируемом исследовании (в которое было включено 18882 здоровых мужчин) по результатам проведенной биопсии (у 9060 мужчин) рак предстательной железы был выявлен у 18.4% пациентов, получавших Проскар и 24.4% пациентов, получавших плацебо. У 280 мужчин (6.4%) в группе Проскара и 237 мужчин (5.1%) в группе плацебо на основании результатов биопсии был выявлен рак предстательной железы, оцененный в 7-10 баллов по шкале Глисона. Приблизительно в 98% всех случаев рака опухоль была интракапсулярной (стадия Т1 или Т2). Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня простат-специфического антигена.

Противопоказания: 

— повышенная чувствительность к препарату. Проскар не показан к применению у женщин и детей. С осторожностью назначают препарат пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи (необходимо тщательное наблюдение на предмет обструктивной уропатии).

Беременность и лактация: 

Женщины детородного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины и последующего риска для развития плода мужского пола. В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола. Таблетки Проскара покрыты оболочкой, и это предотвращает контакт с финастеридом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности.

Особые указания: 

Влияние на уровень простат-специфического антигена и диагностику рака предстательной железы До настоящего времени не показано положительного клинического эффекта Проскара у больных раком предстательной железы. У пациентов с ДГПЖ и повышенным уровнем ПСА в контролируемых клинических испытаниях (с несколькими определениями ПСА и проведением биопсии предстательной железы) терапия Проскаром не влияла на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не различалась в группах пациентов, получавших Проскар или плацебо. Перед началом лечения Проскаром и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, при исходном уровне ПСА выше 10 нг/мл требуется проведение более широкого обследования пациента, включая, при необходимости, назначение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Наблюдается значительное совпадение уровней ПСА у больных раком предстательной железы и пациентов, не имеющих этого заболевания. Следовательно, у мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Проскаром. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает возможности наличия рака предстательной железы. Проскар вызывает уменьшение сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. В связи с этим следует иметь в виду, что снижение уровня ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение Проскаром, не исключает сопутствующего рака предстательной железы. Показано, что у пациентов, получающих Проскар в течение 6 мес и более, значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения. Эта корректировка сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы. Любое продолжительное увеличение уровня ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима применения Проскара. Проскар существенно не уменьшает процент свободного ПСА (соотношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием Проскара. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, корректировка значений данного показателя необязательна. Влияние на лабораторные показатели Концентрация ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем простаты, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении уровня ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих Проскар. У большинства пациентов быстрое снижение уровня ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего происходит его стабилизация на новом уровне, который обычно составляет половину значения, измеренного до начала терапии. В связи с этим, у пациентов, принимающих Проскар в течение 6 и более мес, следует удваивать значение уровня ПСА для сопоставления его с нормальными показателями у мужчин, не принимающих Проскар.

Передозировка: 

Пациенты получали Проскар в однократной дозе до 400 мг и в многократных дозах до 80 мг/сут в течение 3 месяцев, при этом каких-либо нежелательных эффектов не обнаружено. Рекомендации по специфическому лечению передозировки Проскара отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие: 

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия Проскара с другими препаратами. По-видимому, Проскар не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома Р450 и на фармакокинетику лекарственных средств, в метаболизме которых данные изоферменты принимют участие. При комбинированном применении Проскара с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином, с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами не обнаружено клинически значимых проявлений лекарственного взаимодействия.

Условия отпуска из аптек: 

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения и сроки годности: 

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Ципринол

Форма выпуска, состав и упаковка: 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне.

1 таб.
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне.

1 таб.
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с насечкой на обеих сторонах.

1 таб.
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 750 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или слегка зеленовато-желтого цвета раствора, без механических включений.

1 мл 1 амп.
ципрофлоксацин (в форме лактата) 10 мг 100 мг

Вспомогательные вещества: молочная кислота, хлороводородная кислота, динатрия эдетат, вода д/и.

10 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Раствор для инфузий прозрачный, желтовато-зеленоватого цвета.

1 мл 1 фл.
ципрофлоксацин (в форме лактата) 2 мг 100 мг

Вспомогательные вещества: натрия лактат, натрия хлорид, хлороводородная кислота, вода д/и.

50 мл - флаконы (1) в комплекте с держателем для флакона - пачки картонные.

Раствор для инфузий прозрачный, желтовато-зеленоватого цвета.

1 мл 1 фл.
ципрофлоксацин (в форме лактата) 2 мг 200 мг

Вспомогательные вещества: натрия лактат, натрия хлорид, хлороводородная кислота, вода д/и.

100 мл - флаконы (1) в комплекте с держателем для флакона - пачки картонные.

Раствор для инфузий прозрачный, желтовато-зеленоватого цвета.

1 мл 1 фл.
ципрофлоксацин (в форме лактата) 2 мг 400 мг

Вспомогательные вещества: натрия лактат, натрия хлорид, хлороводородная кислота, вода д/и.

200 мл - флаконы (1) в комплекте с держателем для флакона - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Регистрационные №№:

  • таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10 шт. - П №014323/01-2002, 23.08.02ППР
  • таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10 шт. - П №014323/01-2002, 23.08.02ППР
  • конц. д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг/10 мл: амп. 5 шт. - П №014323/02-2002, 23.08.02ППР
  • р-р д/инф. 100 мг/50 мл: фл. 1 шт. - П №014323/03, 30.01.04
  • р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт. - П №014323/03, 30.01.04
  • р-р д/инф. 400 мг/200 мл: фл. 1 шт. - П №014323/03, 30.01.04
  • таб., покр. оболочкой, 750 мг: 10 или 20 шт. - ЛС-000047, 23.03.05
Фармакологическое действие: 

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя. Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis. К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно. При приеме Ципринола не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Фармакокинетика: 

Всасывание После приема препарата внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на величину Cmax и на биодоступность. Биодоступность варьирует от 50% до 85%. Cmax в сыворотке крови здоровых добровольцев после приема внутрь препарата в дозе 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг достигается через 1-1.5 ч и составляет 0.76 мг/мл, 1.6 мг/мл, 2.5 мг/мл и 3.4 мг/мл соответственно. Распределение Ципрофлоксацин хорошо распределяется в ткани и жидкости организма, при этом высокие концентрации устанавливаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация ципрофлоксацина в этих тканях выше, чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в жидкие среды глаза, в кости, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, в плевру, брюшину и в лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, концентрация ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, при воспаленных - 14-37%. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd составляет 2-3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы - 30%. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизм и выведение Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится преимущественно с мочой (50-70%); 15-30% - с калом. T1/2 составляет 3-5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 12 ч.

Показания: 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.: — инфекции дыхательных путей; — инфекции уха, горла и носа; — инфекции почек и мочевыводящих путей; — инфекции половых органов (гонорея, простатиты, аднекситы, послеродовые инфекции); — инфекции пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей), желчного пузыря и желчевыводящих путей; — инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких тканей; — инфекции опорно-двигательного аппарата; — сепсис; — перитонит; — профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами).

Режим дозирования: 

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента. При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей препарат назначают по 250 мг 2 раза/сут, при осложненных - по 500 мг 2 раза/сут. При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей - по 250 мг 2 раза/сут, в тяжелых случаях - по 500 мг 2 раза/сут. При лечении гонореи препарат назначают однократно в дозе 250-500 мг. При энтерите, колите тяжелого течения, гинекологических инфекциях, простатите, остеомиелите - по 500 мг 2 раза/сут. Для лечения диареи - по 250 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Пациентам с нарушениями функции почек разовая доза препарата для приема внутрь составляет половину от средней суточной дозы. При хронической почечной недостаточности препарат назначают в зависимости от клиренса креатинина. Клиренс креатинина (мл/мин) Доза >50 обычный режим дозирования 30-50 250-500 мг 1 раз в 12 ч 5-29 250-500 мг 1 раз в 18 ч Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, препарат назначают после диализа в дозе 250-500 мг 1 раз в 24 ч. Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Возможно в/в введение препарата. Доза Ципринола определяется в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента. Средняя рекомендуемая разовая доза - 200 мг (при тяжелых инфекциях - 400 мг), кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более. Препарат можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно в/в капельное введение в течение 30 мин (200 мг) и 60 мин (400 мг). При острой гонорее однократно вводят 100 мг препарата. Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 мин до операции в/в вводят 200-400 мг Ципринола.

Побочное действие: 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство тревоги, тремор, повышение внутричерепного давления, периферическая паралгезия, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессии, галлюцинации и другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), обморок, мигрень, тромбоз церебральных артерий. Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, приливы (при в/в введении). Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; при в/в введении также возможны гранулоцитопения, анемия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны костно-мышечной системы: редко - артрит, тендовагинит, разрыв сухожилий; артралгия, миалгия (при в/в введении). Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, повышение уровня мочевины, креатинина; задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгия; васкулит, узловатая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Лайелла (при в/в введении). Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз. Прочие: общая слабость, фотосенсибилизация; повышенное потоотделение, гипергликемия (при в/в введении). Местные реакции: при в/в введении - боль и жжение, флебит.

Противопоказания: 

— псевдомембранозный колит (для в/в введения); — дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для в/в введения); — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов. С осторожностью назначают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, судорожном синдроме, выраженной почечной или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация: 

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания: 

При развитии во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами. В период лечения во избежание развития кристаллурии недопустимо повышение рекомендованной суточной дозы. Пациенты должны получать большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза и кислой реакции мочи. Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Ципринолом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Лечение: специфический антидот неизвестен. Показано промывание желудка, контроль за состоянием больного, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа может быть выведено незначительное количество ципрофлоксацина (менее 10%).

Передозировка: 

Лечение: специфический антидот неизвестен. Показано промывание желудка, контроль за состоянием больного, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа может быть выведено незначительное количество ципрофлоксацина (менее 10%).

Лекарственное взаимодействие: 

При одновременном применении Ципринола с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине солями магния и алюминия. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах ципрофлоксацин повышает концентрацию и увеличивает период полувыведения теофиллина и других ксантинов. При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов отмечается снижение протромбинового индекса. При одновременном применении ципрофлоксацина и НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог. Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа и магния, может вызывать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч. При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови. Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Ципринол может применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Условия отпуска из аптек: 

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения и сроки годности: 

Препарат следует хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Люкрин

Форма выпуска, состав и упаковка: 

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

1 фл.
лейпрорелина ацетат 3.75 мг

Вспомогательные вещества: желатин, сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, маннит.

Растворитель: натрия карбоксиметилцеллюлоза, маннит, полисорбат-80, вода д/и (до 2 мл).

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) и набором для одноразового введения (иглы - 2 шт., шприц одноразовый стерильный пропиленовый - 1 шт., салфетка, пропитанная спиртом - 1 шт.) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма

Регистрационные №№:

  • лиофилизат д/пригот. сусп. д/инъекц. 3.75 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем и набором д/введения - П №015554/01, 12.04.04
Фармакологическое действие: 

Противоопухолевый препарат, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности. Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола - у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов. После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. К 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки, рак предстательной железы). После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика: 

Всасывание Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь. Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима. Биодоступность у мужчин - 98%, у женщин - 75%. Распределение Средний Vd в равновесном состоянии - 27 л. Связывание с белками плазмы - 43-49%. Метаболизм и выведение Системный клиренс - 7.6 л. Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов - пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения Cmax в плазме крови основного метаболита (М-I) составляет 2-6 ч и соответствует 6% от Cmax лейпрорелина. Через 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. Css достигается через 7-14 сут после инъекции. Лейпрорелин и М-I выводятся почками: менее 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Показания: 

— прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;
— эндометриоз (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);
— фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Режим дозирования: 

Вводят в/м или п/к 1 раз/мес. Место инъекции следует менять каждый месяц. При раке предстательной железы разовая доза - 3.75 мг или 7.5 мг. При эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 мг. Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3 день менструации. Продолжительность лечения не более 6 мес. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, содержащий 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Побочное действие: 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, флебит, эмболия ветвей легочной артерии, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки. Со стороны пищеварительной системы: изменение (повышение, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ. Со стороны эндокринной системы: боли в молочных железах, гинекомастия, увеличение щитовидной железы, андрогеноподобные эффекты - вирилизация, акне, себорея, усиление роста волос, изменение голоса. Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, увеличение протромбинового времени и АЧТВ. Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, депрессия, повышенная утомляемость, парестезии, ухудшение памяти, галлюцинации, гиперестезии, оглушенность, эмоциональная лабильность, изменения личности, нервно-мышечные расстройства, периферическая невропатия; крайне редко - мысли о самоубийстве и суицидальные попытки. Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, носовое кровотечение, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания. Дерматологические реакции: дерматит, сухость кожи, кожный зуд, сыпь, экхимозы, алопеция, гиперпигментация, изменения ногтей; у женщин - акне, гипертрихоз. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения и слуха, шум в ушах. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия. Со стороны половой системы: дисменорея, вагинальные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, бели, боль в предстательной железе, атрофия яичек, боль в яичках, снижение либидо. Со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины в крови, гиперкальциемия, гиперкреатининемия, гиперлипидемия (увеличение общего холестерина, Хс-ЛПНП, ТГ), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия. Местные реакции: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения. Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), периферические отеки, изменение запаха тела, гриппоподобный синдром, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 недели лечения).

Противопоказания: 

— хирургическая кастрация; — беременность; — период лактации; — вагинальные кровотечения неясной этиологии; — рак предстательной железы (гормононезависимый); — повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата; — повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Беременность и лактация: 

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания: 

Люкрин депо следует применять только под наблюдением врача. Рак предстательной железы В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики. Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение. Эндометриоз/Фибромиома матки В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата. Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции. Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения. Применение Люкрина депо у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 месяца. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Передозировка: 

Данные о передозировке у человека отсутствуют. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие: 

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо с другими препаратами не проводилось. Лейпрорелин ацета, является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо маловероятно.

Условия отпуска из аптек: 

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения и сроки годности: 

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; не замораживать. Срок годности - 3 года.

Ципрофлоксацин

Форма выпуска, состав и упаковка: 

Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета.

1 мл 100 мл
ципрофлоксацин 2 мг 200 мг

Вспомогательные вещества: р-р натрия хлорида 0.9%, молочная кислота, динатриевая соль ЭДТА, вода д/и.

100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Регистрационные №№:

  • р-р д/инф. 200 мг/100 мл в р-ре натрия хлорида 0.9%: фл. 1 шт. - Р №003684/01, 23.07.04
Фармакологическое действие: 

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis. К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика: 

Всасывание После в/в инфузии препарата в дозе 200 мг или 400 мг Сmax достигается через 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл соответственно. Распределение Связывание с белками плазмы - 20-40%. Vd - 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (за исключением тканей, богатых жирами, например, нервной ткани). Содержание антибиотика в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность ципрофлоксацина несколько снижается при кислых значениях рН. Выделяется с грудным молоком. Метаболизм Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выведение При в/в введении Т1/2 - 5-6 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при в/в введении - 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг. Фармакокинетика в особых клинических случаях При хронической почечной недостаточности (КК>20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ. Т1/2 при хронической почечной недостаточности увеличивается до 12 ч.

Показания: 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительнымти к препарату микроорганизмами: —дыхательных путей; —уха, горла и носа; —почек и мочевыводящих путей; —половых органов (в т.ч. гонорея, простатит); —гинекологические (в т.ч. аднексит) и послеродовые инфекции; —пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов, челюстей); —желчного пузыря и желчевыводящих путей; —кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей; —опорно-двигательного аппарата; —сепсис; —перитонит; Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Режим дозирования: 

Препарат следует вводить в/в капельно в течение 30 мин (доза 200 мг) и 60 мин (доза 400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида. Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях - 400 мг. Кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения. При острой гонорее препарат назначают в/в однократно в дозе 100 мг. Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30—60 мин до операции в/в в дозе 200-400 мг. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК<20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.

Побочное действие: 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий. Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица. Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия. Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит. Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Противопоказания: 

—дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; —псевдомембранозный колит; —детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета); —беременность; —период лактации (грудного вскармливания). С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация: 

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания: 

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить. В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза. В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Передозировка: 

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Лекарственное взаимодействие: 

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При одновременном применении с НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего. Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях. Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Фармацевтическое взаимодействие Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Условия отпуска из аптек: 

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения и сроки годности: 

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 5° до 20°С в местах недоступных для детей. Не замораживать! Срок годности - 2 года.

Перелом и травма полового члена

Перелом и травма полового члена

Травмы полового члена могут произойти под воздействием многих факторов. Переломы полового члена и другие травмы полового члена являются ургентной урологической патологией и нуждаются в неотложном хирургическом лечении.

Целями хирургического лечения полового члена являются: сохранение длинны полового члена, эректильной функции, способности к нормальному мочеиспусканию в положении стоя.