Капсулы пролонгированного действия

Фармакологическое действие - альфа-адренолитическое, антидизурическое.

Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Данная лекарственная форма обеспечивает продолжительное и медленное высвобождение тамсулозина. Биодоступность препарата — около 100%. Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи. После однократного приема препарата внутрь в дозе 0,4 мг (после обильного приема пищи) Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч. В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) Cmax активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем Cmax после однократного приема препарата. Распределение. Связывание с белками плазмы — 90%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0,2 л/кг). Метаболизм. Тамсулозин практически не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество — тамсулозин. Бóльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. При печеночной недостаточности изменение дозы не требуется. Выведение. Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде. T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч (при приеме после еды), после многократного приема — 13 ч, конечный T1/2 — 22 ч.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Внутрь, не разламывая, не разжевывая, после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды в положении «сидя» или «стоя». По 0,4 мг (1 капс.) в сутки.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница). Со стороны мочеполовой системы: нечасто — ретроградная эякуляция; очень редко — приапизм, снижение либидо. Со стороны органов пищеварения: нечасто — тошнота, рвота, запоры или диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, усиленное сердцебиение, ортостатическая гипотензия; очень редко — боль в грудной клетке. Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, крапивница; очень редко — кожный зуд, ангионевротический отек. Прочие: нечасто — ринит; редко — боль в спине.

повышенная чувствительность к тамсулозину или другим компонентам препарата; ортостатическая артериальная гипотензия в анамнезе; тяжелая печеночная недостаточность. С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) (безопасность не доказана).

Тамсулозин предназначен только для мужчин.

Случаи острой передозировки не описаны. Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком, компенсаторная тахикардия. Лечение: симптоматическое, пациенту необходимо немедленно принять горизонтальное положение. При отсутствии эффекта — назначение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Необходимо контролировать функцию почек. Диализ неэффективен (связывание с белками — 90%). Для предотвращения дальнейшей абсорбции препарата целесообразно промывание желудка, назначение активированного угля и осмотических слабительных средств (натрия сульфат).

Не обнаружено взаимодействие при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови; фуросемид снижает его уровень в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней, и дозировку изменять не следует. Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина. В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействие на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта. Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида или симвастатина. Также тамсулозин не изменял концентрацию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Список Б.: При температуре не выше 25 °C. Срок хранения - 2,5 года.