☎ +7 916 985-16-54
UNICLINICA пн-пт 8:00-20:00 мск, сб-вс 8:00-17:00 мск
google play app store
Наши соц. сети
☎ +7 916 985-16-54
UNICLINICA пн-пт 8:00-20:00 мск, сб-вс 8:00-17:00 мск

Празозин

Форма выпуска, состав и упаковка

таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) с риской, в упаковке по 50 или 100 штук.

Фармакологическое действие

Празозин является гипотензивным a -адреноблокирующим препаратом, применяемым при гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности. Особенностью празозина является его избирательное влияние на сосудистые постсинаптические a 1 -адренорецепторы, что отличает его от обычных a -адреноблокаторов, таких, как фентоламин, и других, блокирующих одновременно , a 1 и a 2 -адренорецепторы кровеносных сосудов. Вследствие этого празозин блокирует сосудосуживающее действие медиатора (норадреналина) без влияния на другие виды его активности. Характерным для действия празозина является главным образом периферическая вазодилатация. Он оказывает одновременно артерио- и венорасширяющее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е. уменьшает пре- и постнагрузку на миокард. Снижения минутного объема препарат не вызывает. В отличие от обычных a -адреноблокаторов празозин тахикардии, как правило, не вызывает. В механизме сосудорасширяющего эффекта празозина определенную роль играет непосредственное спазмолитическое действие, связанное с его ингибирующим влиянием на фосфодиэстеразу (см. Теофиллин). По имеющимся данным, празозин благоприятно влияет на показатели липидов сыворотки крови. Препарат уменьшает также агрегацию эритроцитов. Применяют празозин при разных формах артериальной гипертензии. Гипотензивное действие празозина усиливается при сочетании с тиазидными диуретиками, b -адреноблокаторами и другими антигипертензивными препаратами. В связи с уменьшением нагрузки на сердце используется также при лечении застойной сердечной недостаточности. Празозин устраняет вазоспастические реакции коронарных артерий. Препарат нередко активен при недостаточной эффективности других антигипертензивных препаратов, в том числе антагонистов ионов кальция.

Режим дозирования

Принимают празозин внутрь независимо от времени приема пищи. Начинают с небольшой дозы - 0,5 - 1 мг, которую следует принимать перед сном, после чего больной должен находиться в постели в течение 6 - 8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития "феномена первой дозы" - постуральной гипотензии вплоть до обморочного состояния (коллапса). Особенно выражена эта реакция на фоне предшествующего приема диуретиков. В дальнейшем назначают празозин по 1 мг 3 - 4 раза в день. Постепенно дозы увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Эффект обычно наступает через несколько дней, но стойкое понижение артериального давления может развиться через 4 - 8 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять от 3 до 20 мг в сутки, чаще она равняется 6 - 15 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 - 4 приема, устанавливая оптимальный режим лечения. У некоторых больных препарат активен при двукратном применении. При монотерапии празозином следует учитывать возможность развития ранней (на 3 - 5-й день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности (привыкания) к препарату. Это требует увеличения разовой дозы празозина на 1 мг или более либо дополнительного назначения диуретиков. При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном эффекте празозин комбинируют с диуретиками, b -адреноблокаторами, клофелином или другими антигипертензивными средствами. В этом случае дозу празозина уменьшают до 1 - 2 мг 3 раза в день при одновременном добавлении препарата, который вводят в схему лечения, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый режим лечения. При застойной сердечной недостаточности празозин назначают в дозе 3 - 20 мг в день в 3 - 4 приема, соблюдая обычные для этого препарата меры предосторожности (первая доза не должна превышать 0,5 мг; после ее приема больной должен также находиться в положении лежа). Дозы повышают постепенно. Как a -адреноблокатор празозин можно также применять при нарушениях периферического кровообращения. Одной из важных особенностей празозина, обнаруженной в последнее время, является его эффективность при консервативном лечении больных с аденомой предстательной железы в ранней стадии. Действие препарата основано на том, что нарушение мочеиспускания у больных с аденомой предстательной железы в значительной мере связано с повышенной возбудимостью a -адренорецепторов основания мочевого пузыря, а блокада a -адренорецепторов шейки мочевого пузыря, задней уретры и предстательной железы улучшает динамику мочеиспускания. При аденоме предстательной железы празозин назначают внутрь независимо от приема пищи. Первую дозу, равную 0,5 мг, принимают перед сном. Далее назначают по 1 мг 2 раза в день в течение недели. Затем увеличивают дозу до 4 мг в сутки (по 1 мг 4 раза в день). При возникновении выраженной гипотензивной реакции суточная доза должна быть уменьшена до 2 мг. Курс лечения 8 нед, при необходимости может быть продлен. После прекращения основного курса лечения больным может быть назначена: поддерживающая доза 2 мг в сутки (по 1 мг 2 раза в день).

Побочное действие

Принимают празозин внутрь независимо от времени приема пищи. Начинают с небольшой дозы - 0,5 - 1 мг, которую следует принимать перед сном, после чего больной должен находиться в постели в течение 6 - 8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития "феномена первой дозы" - постуральной гипотензии вплоть до обморочного состояния (коллапса). Особенно выражена эта реакция на фоне предшествующего приема диуретиков. В дальнейшем назначают празозин по 1 мг 3 - 4 раза в день. Постепенно дозы увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Эффект обычно наступает через несколько дней, но стойкое понижение артериального давления может развиться через 4 - 8 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять от 3 до 20 мг в сутки, чаще она равняется 6 - 15 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 - 4 приема, устанавливая оптимальный режим лечения. У некоторых больных препарат активен при двукратном применении. При монотерапии празозином следует учитывать возможность развития ранней (на 3 - 5-й день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности (привыкания) к препарату. Это требует увеличения разовой дозы празозина на 1 мг или более либо дополнительного назначения диуретиков. При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном эффекте празозин комбинируют с диуретиками, b -адреноблокаторами, клофелином или другими антигипертензивными средствами. В этом случае дозу празозина уменьшают до 1 - 2 мг 3 раза в день при одновременном добавлении препарата, который вводят в схему лечения, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый режим лечения. При застойной сердечной недостаточности празозин назначают в дозе 3 - 20 мг в день в 3 - 4 приема, соблюдая обычные для этого препарата меры предосторожности (первая доза не должна превышать 0,5 мг; после ее приема больной должен также находиться в положении лежа). Дозы повышают постепенно. Как a -адреноблокатор празозин можно также применять при нарушениях периферического кровообращения. Одной из важных особенностей празозина, обнаруженной в последнее время, является его эффективность при консервативном лечении больных с аденомой предстательной железы в ранней стадии. Действие препарата основано на том, что нарушение мочеиспускания у больных с аденомой предстательной железы в значительной мере связано с повышенной возбудимостью a -адренорецепторов основания мочевого пузыря, а блокада a -адренорецепторов шейки мочевого пузыря, задней уретры и предстательной железы улучшает динамику мочеиспускания. При аденоме предстательной железы празозин назначают внутрь независимо от приема пищи. Первую дозу, равную 0,5 мг, принимают перед сном. Далее назначают по 1 мг 2 раза в день в течение недели. Затем увеличивают дозу до 4 мг в сутки (по 1 мг 4 раза в день). При возникновении выраженной гипотензивной реакции суточная доза должна быть уменьшена до 2 мг. Курс лечения 8 нед, при необходимости может быть продлен. После прекращения основного курса лечения больным может быть назначена: поддерживающая доза 2 мг в сутки (по 1 мг 2 раза в день).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности.

Условия хранения и сроки годности

список Б. В защищенном от света месте.

Метки:
1 апреля 2010 11:56
Просмотров: 1782