Эбрантил

Форма выпуска, состав и упаковка: 
Раствор для внутривенного введения 1 мл
урапидила гидрохлорид 5,47 мг
(соответствует 5,0 мг урапидила)  
вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрия гидрофосфата дигидрат; натрия дигидрофосфата дигидрат; вода для инъекций  

в ампулах с точкой разлома и маркирующей полоской по 5 или 10 мл; в упаковке контурной ячейковой 5 ампул; в картонной коробке 1 упаковка.

Фармакологическое действие: 

Фармакологическое действие - альфа-адренолитическое.

Фармакокинетика: 

После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала — быстрое снижение (альфа-фаза), а затем — медленное (бета-фаза). Период распределения препарата составляет около 35 мин. Объем распределения — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бóльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное в 4-м положении бензольного кольца производное, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически также активен, как урапидил. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном, в виде неактивного парагидроксилированного урапидила). T1/2 после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 –3,9 ч.). Связывание с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови минимизирует вероятность взаимодействия урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови. У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен. Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер

Показания: 

гипертонический криз; рефрактерная гипертензия или тяжелая степень ее выраженности; управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Режим дозирования: 

В/в, струйно или путем длительной инфузии (лежа). Гипертензивный криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия 1. В/в: 10–50 мг препарата Эбрантил® медленно вводят в/в под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил®. 2. В/в капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса: поддерживающая доза — в среднем, 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента. Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: Обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) препарата Эбрантил® добавляют к 500 мл раствора для инфузий (например физиологического раствора; 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы). Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) препарата Эбрантил® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы). Управляемое (контролируемое) снижение АД при его повышении во время и/или после хирургической операции. Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Побочное действие: 

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
Оценка частоты побочных эффектов проводится по следующей шкале: очень часто (≥1:10), часто (≥ 1:100, <1:10), иногда (≥1:1000, < 1:100), редко (≥1:10000, <1:1000), очень редко (< 1:10000), включая отдельные сообщения.
Перечень побочных явлений с указанием частоты их развития представлены в таблице.
Таблица
Побочные эффекты препарата Эбрантил®

Система органов Частота
Часто (≥ 1:100, <1:10) Иногда (≥1:1000, < 1:100) Редко (≥1:10000, <1:1000) Очень редко (<1:10000)
Со стороны сердечно-сосудистой системы   Сердцебиение; тахикардия; брадикардия; чувство сдавления в груди; одышка; аритмии    
Со стороны ЖКТ Тошнота Рвота    
Со стороны лабораторных показателей       Тромбоцитопения*
Со стороны ЦНС Головокружение; головная боль; утомляемость     Чувство беспокойства
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез     Приапизм  
Со стороны мочевыделительной системы Протеинурия   Нефропатия, нефротический синдром  
Со стороны кожных покровов   Повышенное потоотделение Аллергические реакции (кожный зуд, покраснение кожи, экзантема)  

* В очень редких случаях наблюдалось уменьшение количества тромбоцитов при применении урапидила, однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил® (например посредством иммуногематологических исследований).

Противопоказания: 

повышенная чувствительность к препарату; аортальный стеноз; открытый Боталлов проток; беременность; период лактации (эффективность и безопасность не установлены); детский возраст (до 18 лет). С осторожностью: пожилой возраст, нарушение функции печени и/или почек, гиповолемия.

Беременность и лактация: 

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания: 

Возможно одновременное применение с другими назначаемыми внутрь гипотензивными средствами.

 

Передозировка: 

Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность. Лечение: при резком падении АД необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (0,5–1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Лекарственное взаимодействие: 

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме этанола. При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Условия хранения и сроки годности: 

При температуре не выше 25 °C. - 2 года