Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "CN 1" на одной стороне и лого Pfizer - на другой.

	1 таб.
доксазозин (в форме мезилата)	1 мг

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки белые, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "CN 2" и риской на одной стороне и гравировкой лого Pfizer - на другой.

	1 таб.
доксазозин (в форме мезилата)	2 мг

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки белые, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой "CN 4" и риской на одной стороне и гравировкой лого Pfizer - на другой.

	1 таб.
доксазозин (в форме мезилата)	4 мг

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Регистрационные №№:

• таб. 1 мг: 14 или 30 шт. - П №011944/01, 05.05.06
  
• таб. 2 мг: 14 или 30 шт. - П №011944/01, 05.05.06
  
• таб. 4 мг: 14 или 30 шт. - П №011944/01, 05.05.06

Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Доказано, что доксазозин является блокатором α1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, представленных в простате. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 мес). Артериальная гипертензия Применение Кардуры у больных с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата. У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя. В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень липидов приводит к снижению риска развития ИБС. Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшает чувствительность к инсулину у больных, у которых она нарушена. Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой и сахарным диабетом, при левожелудочковой недостаточности и подагре. Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов Кардуры в концентрации 5 мкмоль. В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином было связано с уменьшением расстройств эрекции. Кроме того, больные, получавшие доксазозин, предъявляли меньше новых жалоб на появление расстройств эрекции по сравнению с пациентами, получавшими другие антигипертензивные препараты.

Всасывание и распределение После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо абсорбируется; Сmax достигается примерно через 2 ч. Связывается с белками плазмы на 98%. Метаболизм и выведение Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени; менее 5% дозы выводится в неизмененном виде. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.. Фармакокинетика в особых клинических случаях По данным фармакокинетических исследований у лиц пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек. Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам, страдающим нарушением функции печени.

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), для лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При назначении препарата больным с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с артериальной гипертензией и ДГПЖ можно проводить эффективную монотерапию Кардурой; — артериальная гипертензия, как эффективное средство у большинства больных для контроля АД. При неэффективности монотерапии препарат может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов или ингибиторы АПФ.

Препарат может быть назначен для приема как утром, так и вечером. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Кардуры составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем - до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Средняя рекомендуемая доза - 2-4 мг 1 раз/сут. При артериальной гипертензии доза препарата варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и до максимальной -16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента. Средняя доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут. Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах. При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется. Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы По данным контролируемых клинических испытаний у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречались те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: звон в ушах, затуманенное зрение. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, холестаз, гепатит, желтуха. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гипестезии, парастезии, тремор, возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница. Со стороны мочевыводящих путей: дизурия, гематурия, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи. Со стороны половой системы: гинекомастия, импотенция, приапизм. Со стороны дыхательной системы: обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение. Дерматологические реакции: алопеция, зуд, кожная сыпь, пурпура, крапивница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, снижение АД, ортостатическая гипотензия. Со стороны организма в целом: анорексия, боли различной локализации, увеличение массы тела. Прочие: аллергические реакции. Артериальная гипертензия В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических. Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Со стороны организма в целом: астения, отеки, утомляемость, недомогание Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость, обморок. Со стороны дыхательной системы: ринит. Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и аритмии.

— повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к другим компонентам препарата.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Кардуры при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. В экспериментальных исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.

Симптомы: возможна артериальная гипотензия. Лечение: при артериальной гипотензии больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, диализ не показан.

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ типа 5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии. Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами. При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/сут в течение 4 дней и при одновременном приеме циметидина в дозе 400 мг 2 раза/сут наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax в плазме крови и среднего T1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет