☎ +7 916 985-16-54
UNICLINICA пн-пт 8:00-20:00 мск, сб-вс 8:00-17:00 мск
google play app store
Наши соц. сети
☎ +7 916 985-16-54
UNICLINICA пн-пт 8:00-20:00 мск, сб-вс 8:00-17:00 мск

Небидо

Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для внутримышечного введения 1 мл
тестостерона ундеканоат 250 мг
вспомогательные вещества: бензилбензоат; масло касторовое, рафинированное (для парентерального использования)  
в ампулах темного стекла по 4 мл; в пачке картонной 1 ампула. 
Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - андрогенное.

Фармакокинетика

Абсорбция. Небидо® представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат, и по этой причине эффект первого пассажа отсутствует. После в/м инъекции тестостерона ундеканоата в виде масляного раствора данное соединение постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно базальных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции. Распределение. В ходе двух отдельных исследований средние значения Cmax тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались с T1/2, составляющим приблизительно 53 дня. В сыворотке мужчины около 98% циркулирующего тестостерона связывается с глобулином, связывающим половые стероиды, и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1 л/кг. Метаболизм. Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты. Выведение из организма. Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон. Равновесная концентрация. После повторных в/м инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями 10 нед равновесная концентрация достигалась между 3-й и 5-й инъекциями. Средние значения Cmax и Cmin тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с T1/2, равным примерно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Показания

Недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин.

Режим дозирования

Инъекция Небидо® (в 1 ампуле содержится 1000 мг тестостерона ундеканоата) производится один раз в 10–14 нед. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества. Инъекции следует производить очень медленно. Небидо® предназначен строго для в/м инъекций. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд. Начало лечения. Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 нед. Равновесная концентрация при такой дозе достигается быстро. Индивидуальная корректировка лечения. В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять величину содержания тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10–14 нед.

Побочное действие
В ходе клинических испытаний в ряде случаев регистрировались следующие побочные действия, предположительно связанные с использованием Небидо® (табл. 1):
Таблица 1
Система организма Часто* (≥1/100)
Желудочно-кишечная система диарея
Скелетно-мышечная система боль в ногах, артралгия
ЦНС головокружение, головная боль
Дыхательная система нарушение дыхания
Кожа и придатки кожи акне, гинекомастия, зуд, кожные нарушения
Мочеполовая система боль в яичках, заболевания простаты**, боль в молочных железах,
Общие нарушения и состояние места инъекции боль в месте инъекции, подкожная гематома в месте инъекции, повышенное потоотделение
*Вследствие малой выборки участников исследований, частота возникновения каждого зарегистрированного побочного действия, появление которого предположительно связано с использованием препарата, попадает, по меньшей мере, в категорию «часто» (≥1/100)
**Имел место 1 случай уплотнения средней части небольшой по размеру простаты
В литературе отмечались следующие побочные реакции на препараты, содержащие тестостерон: (табл. 2)
Таблица 2
Система организма Побочные действия
Кровь и лимфатическая система редкие случаи полицитемии
Метаболические и алиментарные нарушения увеличение массы тела
Скелетно-мышечная система мышечные судороги
ЦНС нервозность, враждебность, депрессия
Дыхательная система апноэ во сне
Гепатобилиарные нарушения очень редко желтуха и отклонения в показателях функции печени
Кожа и придатки кожи могут иметь место различные кожные реакции, включая акне, себорею и облысение
Репродуктивная система и молочные железы изменения либидо, увеличение частоты эрекций; терапия препаратами с высокими дозами тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижение сперматогенеза, что в результате приводит к уменьшению размера яичек; терапия гипогонадизма посредством замещения тестостерона в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм)
Общие нарушения и состояние места инъекции долговременное лечение тестостероном или его использование в высоких дозах иногда могут приводить к учащению случаев задержки жидкости и отеков; могут возникать реакции в месте инъекции, а также аллергические реакции
Противопоказания

повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата; наличие андрогензависимой карциномы простаты или молочной железы у мужчин; гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям; опухоли печени в настоящее время или в анамнезе. Небидо® противопоказан женщинам.

Передозировка

В случае передозировки особых терапевтических мероприятий не требуется, за исключением приостановки терапии или снижения дозы.

Лекарственное взаимодействие

Андрогены могут повысить сахароснижающие эффекты инсулина. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата. Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например барбитураты), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона. Андрогены могут повлиять на метаболизм других ЛС. В соответствии с этим, концентрации лекарственных веществ в плазме и тканях могут изменяться: например, может наблюдаться возрастание сывороточных концентраций оксифенбутазона. Кроме того, тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости корректировки дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся в/м инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови. Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

Условия хранения и сроки годности

Список Б.: При температуре не выше 25 °C. - 5 лет

Метки:
27 апреля 2010 16:10
Просмотров: 3034