☎ +7 916 985-16-54
UNICLINICA пн-пт 8:00-20:00 мск, сб-вс 8:00-17:00 мск
google play app store
Наши соц. сети
☎ +7 916 985-16-54
UNICLINICA пн-пт 8:00-20:00 мск, сб-вс 8:00-17:00 мск

Сиалис

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидной формы, с надписью "С 20" с одной стороны.

1 таб.
тадалафил 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, смесь красителя Opadry II желтый.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
8 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

Регистрационные №№:
  • таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 1, 2, 4 или 8 шт. - П №014761/01-2003, 17.02.03ППР
Фармакологическое действие

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес в плацебо-контролируемых исследованиях.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции. Распределение Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме. Метаболизм Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым. Выведение У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%). Фармакокинетика в особых клинических ситуациях Здоровые люди пожилого возраста (65 лет и более) имеют более низкий клиренс тадалафила, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) применение тадалафила не изучалось. Фармакокинетика тадалафила у пациентов со слабо или средневыраженными нарушениями функции печени сравнима с таковой у здоровых лиц. У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является клинически значимым и не требует изменения дозы.

Показания

— нарушения эрекции.

Режим дозирования

Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать препарат в дозе 20 мг. Сиалис принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз/сут. Для пожилых мужчин специального подбора дозы не требуется. Рекомендации по приему препарата для мужчин среднего возраста применимы и для пожилых пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин) и печени специального подбора дозы не требуется.

Побочное действие

Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%). Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата. Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу. Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Противопоказания

— одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; — детский и подростковый возраст до 18 лет; — установленная повышенная чувствительность к тадалафилу и другим компонентам препарата.

Передозировка

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах. Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на тадалафил Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила. При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC. Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина, не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано. Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9. Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени. Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты. Тадалафил не проявляет клинически значимого взаимодействия с основными классами антигипертензивных препаратов, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы АПФ (эналаприл), бета-адреноблокаторы (метопролол), альфа-адреноблокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид), блокаторы рецепторов ангиотензина II, которые применялись в различных дозах в качестве монотерапии или в комбинациях. Не выявлено различий в нежелательных проявлениях у пациентов, принимающих тадалафил в сочетании с антигипертензивными препаратами или без них. Не выявлено влияния однократного приема тадалафила на концентрацию этанола в крови, влияния этанола на когнитивную функцию и АД. Кроме того, не наблюдалось изменений уровня концентраций тадалафила в крови через 3 ч после его приема в сочетании с этанолом. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения и сроки годности

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Метки:
13 марта 2010 12:30
Просмотров: 3385