Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Заноцин® ОД способен длительное время высвобождать офлоксацин, что делает применение препарата — 1 раз в сутки — более удобным. Однократное применение таблеток Заноцина® ОД 400 и 800 мг эквивалентно по количеству высвобождаемого офлоксацина применению обычных таблеток офлоксацина 200 и 400 мг дважды в сутки. При приеме внутрь офлоксацин быстро абсорбируется (абсорбция — 95%). Биодоступность — свыше 96%. После однократного применения в дозе 400 или 800 мг Cmax в плазме составляет 2,09 ± 0,46 и 5,15 ± 1,07 мкг/мл соответственно и достигается в течение 6–8 ч. Кажущийся объем распределения — 100 л. Распределяется в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, в т.ч.матку, яичники, простату, дыхательную систему, включая легкие, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через ГЭБ в спинно-мозговую жидкость (14–60%), через плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Связывание с белками плазмы — 25%, T1/2 при приеме обычных таблеток — 6–8 ч. Метаболизируется в печени (около 5%). Выводится в основном через почки: около 70–90% — в неизмененном виде с мочой, менее 5% — в виде метаболитов, в т.ч. диметил- или N-оксидофлоксацина. Клиренс офлоксацина снижен у пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина ≤50 мл/мин), у таких пациентов необходима коррекция режима дозирования. При гемодиализе удаляется 10–30% препарата.

инфекции нижних отделов дыхательного тракта, включая пневмонии, вызванные Haemophilus influenzae и Streptococcus pneumoniae, обострение хронического бронхита; инфекции верхних и нижних отделов мочевыделительной системы; острая неосложненная или осложненная уретральная или цервикальная форма гонореи; уретрит и цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis. смешанные уретральные и цервикальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae; неосложненные инфекции кожи и мягких тканей; острые воспалительные заболевания органов малого таза (включая тяжелые инфекции). Простатит любой этиологии; туберкулез (в составе комплексной терапии, как препарат второго ряда).

Внутрь, после еды, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством жидкости (табл. 1).
Таблица 1
Рекомендуемые дозировки Заноцина® ОД для взрослых

Режим дозирования у пациентов с нарушенной функцией почек: после первоначальной нормальной дозы следует корректировать режим дозирования по следующей схеме (табл. 2):
Таблица 2

Если известна только концентрация креатинина в плазме, расчет клиренса креатинина производят по следующей формуле:
мужчины — Cl креатинина (мл/мин) = Вес (кг) х (140−возраст) / 72 х концентрация креатинина в плазме (мг%);
женщины — 0,85 х значение, рассчитанное для мужчин.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также в случае цирроза или асцита не следует превышать суточную дозу в 400 мг (может наблюдаться некоторое снижение скорости выведения офлоксацина).
Применение у пожилых пациентов: не выявлено каких-либо ограничений по применению фторхинолонов. Однако у пациентов со сниженной выделительной функцией почек необходимо провести коррекцию режима дозирования препарата (см. «Режим дозирования у пациентов с нарушенной функцией почек»). 

Частота возникновения побочных эффектов оценивалась следующим образом: часто — более 1 случая на 100 назначений; нечасто — менее 1 случая на 100 назначений; редко — менее 1 случая на 1000 назначений. Со стороны органов ЖКТ и печени: часто — тошнота, рвота, диарея (может быть симптомом энтероколита, в некоторых случаях — геморрагического), абдоминальная боль, гастралгия, метеоризм; нечасто — потеря аппетита, повышение показателей печеночных трансаминаз и/или билирубина; редко — возможно развитие холестатической желтухи, гепатита или выраженного нарушения функции печени; псевдомембранозный колит (чаще всего вызванный Clostridium difficile) — в этом случае следует немедленно прекратить прием препарата. Не следует применять препараты, снижающие перистальтику кишечника. Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головная боль, головокружение, чувство усталости; нечасто — неуверенность движений, судороги, психомоторное возбуждение, фобии, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, нарушение равновесия, кошмарные сновидения, чувство тревоги, депрессия, галлюцинации и психотические реакции, бессонница, шаткая походка и тремор (в результате нарушения мышечной координации), нейропатия, чувство онемения и парестезии или гиперестезии, нарушение зрения, цветовосприятия, диплопия, нарушение вкусового и обонятельного восприятия (в редких случаях — временная потеря функции); редко — снижение слуха (включая потерю слуха). Если эти реакции наблюдаются у пациентов после приема первой дозы офлоксацина, следует немедленно прекратить курс терапии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и временное снижение АД; нечасто — циркуляторный коллапс (в результате быстрого снижения АД). Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения, панцитопения, возможно развитие гемолитической и апластической анемии. Со стороны мочеполовой системы (почки): нечасто — нарушение функции почек; редко — острый интерстициальный нефрит или острая почечная недостаточность с прогрессирующим увеличением концентрации сывороточного креатинина, повышение содержания мочевины. Аллергические реакции и действие на кожные покровы: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — фотодерматит, возможно развитие аллергических реакций немедленного и замедленного типа, обычно включающих кожные проявления (например экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и васкулиты). В редких случаях возможно развитие других признаков анафилаксии: тахикардия, лихорадка, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, отек Квинке, бронхоспазм, диспноэ, шок, ангионевротический отек, васкулитоподобные реакции, эозинофилия (следует немедленно прекратить применение препарата); редко — эозинофильная пневмония. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — тендинит, болевые ощущения в мышцах и суставах (в редких случаях могут являться признаком рабдомиолиза), тендовагинит, разрыв сухожилия. Даже при наличии незначительных признаков воспаления сухожилия следует немедленно прекратить прием препарата. Прочие: редко — суперинфекция, гипер- или гипогликемия, слабость, дисбактериоз кишечника, вагинит. У некоторых пациентов (с особой предрасположенностью) применение офлоксацина может спровоцировать атаку порфирии. За исключением очень редких случаев (включая нарушение вкуса, обоняния и слуха) побочные эффекты временные и исчезают после прекращения применения препарата. Изменение лабораторных показателей: увеличение показателей активности ферментов — ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ.

гиперчувствительность к офлоксацину или препаратам группы фторхинолонов; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эпилепсия (в т.ч. в анамнезе); снижение судорожного порога (в т.ч. после ЧМТ, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета); Cl креатинина <20 (ввиду недостаточного опыта использования у данной группы больных, рекомендации по применению Заноцин® ОД отсутствуют).

Противопоказано. Данные по применению препарата у беременных женщин и кормящих матерей недостаточны для прогнозирования его безопасности в указанных группах.

Передозировка может привести к развитию побочных эффектов (подробная информация содержится в разделе «Побочные действия»). Специфического антидота для офлоксацина не существует. Лечение: симптоматическое, включающее следующие меры — индуцирование рвоты, промывание желудка, поддержание адекватной гидратации организма, проведение поддерживающей терапии. Не удаляется при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Антацидные ЛС, сукральфат, катионы металлов, мультивитамины снижают абсорбцию фторхинолонов (следует избегать одновременного применения). Пищевые продукты, антациды, содержащие Al3+, Ca2+, Mg2+ или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 2 ч). НПВС усиливают побочные эффекты фторхинолонов на ЦНС. Большинство фторхинолонов в различной степени подавляет активность цитохрома Р450, и при совместном применении с фторхинолонами возможно увеличение T1/2 препаратов, которые также метаболизируются цитохромом Р450 (например циклоспорин, теофиллин/метилксантин, варфарин и т.д.). При совместном применении циклоспорина с некоторыми фторхинолонами отмечалось увеличение концентрации циклоспорина в плазме. Реакции лекарственного взаимодействия циклоспорина и офлоксацина не изучены. Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина). Фторхинолоны усиливают эффекты варфарина и его производных, поэтому при совместном применении, в т.ч. и с другими антагонистами витамина К, следует тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови. Циметидин изменяет скорость выведения некоторых фторхинолонов, приводя к значительному увеличению AUC. У пациентов, получающих одновременно фторхинолоны и противодиабетические ЛС, отмечаются как гипо-, так и гипергликемия. При назначении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При совместном применении с препаратами ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается вероятность кристаллурии и нефротоксических эффектов. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность: увеличивается Tmax, но не изменяется Cmax и AUC препарата (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч). Совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствором NaCl, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы. Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

Список Б.: В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 °C. - 2 года